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麻药为什么会让人失去知觉?原理是什么?

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解决时间 2021-03-03 05:46
麻药为什么会让人失去知觉?原理是什么?
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常用局麻药在化学结构上由三部分组成,即芳香族环、中间链和胺基团,中间链可为酯链或酰胺链。根据中间链的结构,可将常用局麻药分为两类:第一类为酯类,结构中具有-COO-基团,属于这一类的药物有普鲁卡因、丁卡因等;第二类为酰胺类,结构中具有-CONH-基团,属于这一类的药物有利多卡因、布比卡因等。
【局麻作用及作用机制】
1.局麻作用 局麻药的作用与神经细胞或神经纤维的直径大小及神经组织的解剖特点有关。一般规律是神经纤维末梢、神经节及中枢神经系统的突触部位对局麻药最为敏感,细神经纤维比粗神经纤维更易被阻断。对无髓鞘的交感、副交感神经节后纤维在低浓度时可显效。对有髓鞘的感觉和运动神经纤维则需高浓度才能产生作用。对混合神经产生作用时,首先消失的是持续性钝痛(如压痛),其次是短暂性锐痛,继之依次为冷觉、温觉、触觉、压觉消失,最后发生运动麻痹,进行蛛网膜下腔麻醉时,首先阻断自主神经,继而按上述顺序产生麻醉作用。神经冲动传导的恢复则按相反的顺序进行。
2.作用机制 目前公认的是局麻药阻断神经细胞膜上的电压门控性Na+通道(voltage-gated Na+ channels),使传导阻滞,产生局麻作用。局麻药的作用具有频率和电压依赖性。
【体内过程】
1.吸收 局麻药自作用部位吸收后,进入血液循环的量和速度决定血药浓度。影响因素有: (1)药物剂量; (2)给药部位; (3)局麻药的性能; (4) 血管收缩剂。
2.分布 局麻药吸收入血后,首先分布到脑、肺、肝、肾等高灌流器官,然后以较慢速度分布到肌、肠、皮肤等血液灌流较差的部位。
3.生物转化和消除 局麻药进入血液循环后,其代谢产物的水溶性更高,并从尿中排出,酯类局麻药主要由假性胆碱酯酶水解失活,如有先天性假性胆碱酯酶质量的异常,或因肝硬化、严重贫血、恶病质和晚期妊娠等引起量的减少者,酯类局麻药的用量都应减少。酰胺类药物的转化降解规律尚不完全清楚,主要在肝细胞内质网代谢转化,故肝功能不全的病人用量应酌减。
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