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什么药属于缓释控释剂型

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解决时间 2021-02-11 21:57
什么药属于缓释控释剂型
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下面的供参考。
缓控释剂型,只是药的剂型,可能会是很多种药物,结合使用特点来确定剂型的。

缓释剂是指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到延长药效目的的制剂。控释剂是指药物能在设定的时间内自动议设定速度释放,使血药浓度长时间恒定地维持在有效浓度范围内的制剂。
缓释剂、控释剂系指药物与普通制剂比较,药物治疗作用持久、毒副作用低、用药次数减少的制剂。由于按制剂设计要求,药物可缓慢地释放进人体内,血药浓度“峰谷”波动小,可避免超过治疗血药浓度范围的毒副作用,又能保持在有效浓度范围(治疗窗)之内以维持疗效。缓释剂还包括使药物延迟到肠内释放、避免在胃内灭活或在结肠定位释放的制剂;缓释剂、控释剂也包括经皮或皮下、肌内注射,使药物缓慢释放吸收,避免门脉系统的“首过效应”和胃肠道破坏作用的制剂。
缓释剂、控释剂的释药原理主要有控制溶出、扩散、溶蚀或扩散与溶出相结合,也可利用渗透压或离子交换机制。释放过程可以用不同方程进行曲线拟合,如一级方程、Higuchi方程、零级方程等。缓释与控释的主要区别在于缓释剂是按一级速率规律释放药物,即释药是按时间变化先多后少的非恒速释药,而控释制剂是按零级速率规律释放、释放是不受时间影响的恒速释药,可以得到更为平衡的血药浓度,即“峰谷”波动更小,直至基本吸收完全。
通常缓释剂、控释剂中所含的药物量比相应的普通制剂多,工艺也较复杂。为了既能获得可靠的治疗效果又不致引起突然释放(突释)所带来毒副作用的危险性, 必须在设计、试制、生产等环节避免或减少突释。体外、体内的释药性能要符合临床要求,应不受或少受生理与食物因素的影响。缓释剂、控释剂与其相应的普通制剂比较,每24h用量次数应从3一4次减少至1一2次。如哮喘病人若用一般氨茶碱片治疗,1天3次,仍易于午夜发作;可是若增加剂量, 药物浓度较高时,会刺激胃肠道,引起心肌过度兴奋,导致失眠、心跳加快等,甚至有致命危险。而采用起控释片,便能精确、定量、持续地释放药物,开始Zh内释放药物约15 %,以后每h释放约3 %,在24h内,能缓解和预防哮喘发作。再如防治心绞痛常用的硝酸甘油片,每次舌下含化1片,仅能维持疗效30min左右,时间短暂,晚间容易发病。而采用其控释贴剂(由保护层,、粘合层、控释膜、药物库和铝箔组成),药物借助渗透压,经皮肤吸收进人血液,可保持平稳的药物治疗浓度,故每天只需给药1次,就能维持疗效24h左右,既可减少用药次数,又可提高、延长疗效,并降低副反应,还可预防夜间心绞痛发作,尤其当病人出差、旅游或野外工作时使用,更能解除后顾之忧。服用缓释剂、控释剂时需用水吞服,严禁嚼碎或击碎分次使用。
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缓控释型农药的发现者、创新者---四川红种子 四川红种子高新农业有限责任公司为我国农业产业化龙头企业---四川隆生集团和四川农业大学于1998年共同组建的专业从事种子包衣科学研究,国内种衣剂前5强的大型国有企业,公司以四川农业大学为技术依托、与中国农业大学等国内多家科研机构有着密切的合作关系,拥有国内著名的专家、学者、技术力量雄厚,拥有自主合成各种成膜剂的技术、生产能力,受丸颗化种衣剂技术的启发,逐渐深入到缓控释型农药课题的研究,经过长达近6年的探索,现已成为国内屈指可数的3家拥有自主知识产权的缓控释型农药技术的企业之一。该成果转换商品已报国家商标局注册为“定鑫丸”。 一、缓控释型农药定义 缓控释农药剂型是指农药活性成份在设定的空间及预定的时间内缓慢释放,也就是指农药活性成分在特定的基质囊中按预先设定的程序定时、定量释放,使其持效期与作物的生长期保持基本相同的新型农药制剂。 二、缓控释型农药的原理和作用方式 释放时间、释放数量可控,控释型农药技术的核心是利用成膜剂将农药活性成份按照预定的浓度,根据病虫害的发生时间设定,缓慢释放或间断一定时间后再释放到环境中,并且可以长时间维持一定浓度含量和状态 1、缓控释型农药的作用机理 采用高分子成膜剂把农药活性成分利用微囊技术,包裹成为一个个囊状物,再利用导向剂粘着剂制成丸粒或片剂,该制剂在土壤中遇水膨胀或崩解,被包裹成囊的农药活性成分通过成膜剂膜孔向外释放,丸粒或片剂农药的活性成分最先释放,中心的农药活性成分最后释放出来,不同的成膜剂膜孔大小不同,遇温度或水分变化其膜控伸缩性亦不同,所以选择不同的成膜剂、导向剂,在不同环境中的释放速度、时间均不相同。 2、缓控释型农药作用方式 把缓控释丸粒或片剂施与作物的根部、种子附近,活性成分就会透过膜孔向作物根系周围的环境释放,从而一方面杀灭地下害虫、另一方面随作物对水分的蒸腾和导向剂的作用,以及农药的内吸、传导作用,从根部输送到作物各部位,以到防治地下和地上害虫的作用,不同的农药由于自身标靶不同,杀灭防治的对象亦会不同,用于水田撒施,随水崩解、泡腾、作用原理是一样的。只是所选农药必须是具有内吸活性的方可制成该剂型制剂。
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