COX-2选择性抑制剂Celecoxib的生物活性数据?
答案:1 悬赏:60
解决时间 2021-10-18 11:00
- 提问者网友:浪荡绅士
- 2021-10-18 03:39
COX-2选择性抑制剂Celecoxib的生物活性数据?
最佳答案
- 二级知识专家网友:刀戟声无边
- 2021-10-18 04:38
药物描述:Celecoxib是环氧合酶-2(COX-2)选择性抑制剂,IC50为40 nM。体外研究:在体外, Celecoxib有效选择性抑制COX-2,IC50为40 nM, 而作用于COX-1时,IC50为15 μM。Celecoxib 作用于鼻咽癌 (NPC)细胞系,包括 HNE1和CNE1-LMP1,具有抗增殖效果,IC50分别为32.86 μM 和 61.31 μM。体内研究:在体内, Celecoxib 具有有效的口服抗炎活性。Celecoxib 降低卡拉胶水肿检测中的急性炎症,也降低佐剂性关节炎模型中的慢性炎症,ED50分别为7.1 mg/kg和 0.37 mg/kg/day。此外, Celecoxib作用于Hargreaves 痛模型,也具有镇痛活性,ED50为34.5 mg/kg。此外, Celecoxib 按200 mg/kg剂量处理大鼠,不会产生急性GI毒性,每天按600 mg/kg剂量处理大鼠,持续10天以上,不会产生GI毒性。
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